最前線專欄胃藥分類及機轉說明 | 胃藥 Cimetidine
傳統的胃藥一般指的是制酸劑,然而隨著時間的進展,日常生活中常見的胃藥種類 ... 常用的H2 受體拮抗劑有Cimetidine、Ranitidine、Famotidine 與Nizatidine。
胃藥分類及機轉說明最前線專欄臺北市立聯合醫院仁愛院區李敏慈藥師一、前言 傳統的胃藥一般指的是制酸劑,然而隨著時間的進展,日常生活中常見的胃藥種類逐漸增多。
本文將分成減少胃內酸度與提升胃黏膜防禦力兩類製劑,介紹用於治療胃酸相關疾病,如胃食道逆流、胃潰瘍的藥物分類與作用機轉。
二、胃酸分泌機制 胃分成賁門(Cardia)、胃底(Fundas)、胃本體(Body)、胃竇(Antrum)及幽門環束肌(Pyloricsphincter)等區域。
胃酸的分泌主要與胃底中的壁細胞(Parietalcell)、ECL細胞(Enterochromaffin-likecell)及胃竇中的G細胞、D細胞相關(如圖一)。
壁細胞受到胃泌素(gastrin)、乙醯膽鹼(acetylcholine)及組織胺(histamine)的刺激而分泌胃酸。
胃酸分泌後,經由胃壁細胞膜上的氫鉀幫浦(H+/K+-ATPaseprotonpump)傳送至胃腔中。
飲食中的胜肽刺激胃竇裡的G細胞分泌胃泌素至血管中,胃泌素隨著血流到胃底,同時結合壁細胞及ECL細胞上的gastrin-CCK(cholecystokinin)-B受體。
迷走神經則會刺激乙醯膽鹼分泌,一方面於胃底同時結合壁細胞及ECL細胞上的M3受體(muscarinicreceptors),另一方面與胃竇中G細胞的GRP受體(gastrin-releasingpeptide)結合,刺激胃泌素產生,又與D細胞上面的Ach受體結合,抑制D細胞釋出體制素(somatostatin)。
ECL細胞上的gastrin-CCK-B及M3受體受到刺激後會分泌組織胺,組織胺與壁細胞上的H2受體結合後刺激胃酸分泌,是為胃酸分泌的主要路徑。
當胃腔中的H+增多時會刺激D細胞分泌體制素,體制素與G細胞上的體制素受體結合會抑制胃泌素釋出,因而調節胃酸分泌。
三、減少胃內酸度製劑1.制酸劑(Antacids) 制酸劑被用來治療消化不良或胃酸疾病已經相當長的歷史。
儘管隨著時間的進展,治療胃酸疾病的角色已逐漸被H2受體拮抗劑(H2–receptorantagonists)及氫離子幫浦阻斷劑PPIs(proton-pumpinhibitors)所取代,因其價格低廉、幾乎可以即時發揮作用又安全的關係,仍然經常被用來緩解心灼熱(heartburn)與消化不良。
制酸劑通常為弱鹼,可以中和胃裡的鹽酸,提升胃內pH值,藉由減少胃內的酸度,保護胃黏膜對抗胃酸及胃蛋白酶Pepsin(pH值>4時不活化)。
通常餐後每小時會分泌45mEq鹽酸,因此餐後一小時服用156mEq的制酸劑能有效中和胃酸2小時,然而實際中和胃酸的能力仍受溶離率(錠劑與液劑)、可溶性、與胃酸反應速率及胃排空率相關。
制酸劑如果於空腹時服用,有效作用時間較短,但如果與食物一起服用,可延長至1-3小時。
常用的制酸劑含有碳酸氫鈉(鈉鹽)、碳酸鈣(鈣鹽)、氫氧化鎂(鎂鹽)和氫氧化鋁(鋁鹽)。
碳酸氫鈉水溶性佳與胃酸作用快速,會產生二氧化碳與氯化鈉,二氧化碳可能造成脹氣與打嗝,氯化鈉吸收則可能造成心衰竭、高血壓及腎功能不全患者體液滯留,較大劑量的碳酸氫鈉可能會導致代謝性鹼中毒。
碳酸鈣水溶性比碳酸氫鈉差,與胃酸作用較慢,會產生二氧化碳與氯化鈣,同樣可能造成脹氣、打嗝與全身性鹼中毒。
不論是服用過量的碳酸氫鈉或碳酸鈣搭配高鈣飲食,都可能導致高血鈣症、腎功能不全或牛奶-鹼症候群(milk-alkalisyndrome)。
氫氧化鎂和氫氧化鋁與胃酸反應緩慢,產生氯化鎂、氯化鋁與水,因此無脹氣副作用,代謝性鹼中毒亦不常見。
氫氧化鎂可能產生高鎂血症;末期腎病患者使用氫氧化鋁可能引起腦部病變並因此減少小腸磷再吸收,造成骨軟化。
含鎂制酸劑可能造成腹瀉而含鋁製劑則易造成便秘,因此兩者經常結合複方使用,以避免腸胃道副作用。
一般市售複方製劑,包含錠劑(胃乳片)、散劑及懸浮液(胃乳)等幾種劑型。
海藻酸(Alginicacid)是一種惰性物質,於胃的內容物表面會形成高pH值的泡沫保護層,並保護胃酸逆流至食道黏膜,與制酸劑併成複方製劑,臨床效果更佳。
胃藥分類及機轉說明最前線專欄臺北市立聯合醫院仁愛院區李敏慈藥師一、前言 傳統的胃藥一般指的是制酸劑,然而隨著時間的進展,日常生活中常見的胃藥種類逐漸增多。
本文將分成減少胃內酸度與提升胃黏膜防禦力兩類製劑,介紹用於治療胃酸相關疾病,如胃食道逆流、胃潰瘍的藥物分類與作用機轉。
二、胃酸分泌機制 胃分成賁門(Cardia)、胃底(Fundas)、胃本體(Body)、胃竇(Antrum)及幽門環束肌(Pyloricsphincter)等區域。
胃酸的分泌主要與胃底中的壁細胞(Parietalcell)、ECL細胞(Enterochromaffin-likecell)及胃竇中的G細胞、D細胞相關(如圖一)。
壁細胞受到胃泌素(gastrin)、乙醯膽鹼(acetylcholine)及組織胺(histamine)的刺激而分泌胃酸。
胃酸分泌後,經由胃壁細胞膜上的氫鉀幫浦(H+/K+-ATPaseprotonpump)傳送至胃腔中。
飲食中的胜肽刺激胃竇裡的G細胞分泌胃泌素至血管中,胃泌素隨著血流到胃底,同時結合壁細胞及ECL細胞上的gastrin-CCK(cholecystokinin)-B受體。
迷走神經則會刺激乙醯膽鹼分泌,一方面於胃底同時結合壁細胞及ECL細胞上的M3受體(muscarinicreceptors),另一方面與胃竇中G細胞的GRP受體(gastrin-releasingpeptide)結合,刺激胃泌素產生,又與D細胞上面的Ach受體結合,抑制D細胞釋出體制素(somatostatin)。
ECL細胞上的gastrin-CCK-B及M3受體受到刺激後會分泌組織胺,組織胺與壁細胞上的H2受體結合後刺激胃酸分泌,是為胃酸分泌的主要路徑。
當胃腔中的H+增多時會刺激D細胞分泌體制素,體制素與G細胞上的體制素受體結合會抑制胃泌素釋出,因而調節胃酸分泌。
三、減少胃內酸度製劑1.制酸劑(Antacids) 制酸劑被用來治療消化不良或胃酸疾病已經相當長的歷史。
儘管隨著時間的進展,治療胃酸疾病的角色已逐漸被H2受體拮抗劑(H2–receptorantagonists)及氫離子幫浦阻斷劑PPIs(proton-pumpinhibitors)所取代,因其價格低廉、幾乎可以即時發揮作用又安全的關係,仍然經常被用來緩解心灼熱(heartburn)與消化不良。
制酸劑通常為弱鹼,可以中和胃裡的鹽酸,提升胃內pH值,藉由減少胃內的酸度,保護胃黏膜對抗胃酸及胃蛋白酶Pepsin(pH值>4時不活化)。
通常餐後每小時會分泌45mEq鹽酸,因此餐後一小時服用156mEq的制酸劑能有效中和胃酸2小時,然而實際中和胃酸的能力仍受溶離率(錠劑與液劑)、可溶性、與胃酸反應速率及胃排空率相關。
制酸劑如果於空腹時服用,有效作用時間較短,但如果與食物一起服用,可延長至1-3小時。
常用的制酸劑含有碳酸氫鈉(鈉鹽)、碳酸鈣(鈣鹽)、氫氧化鎂(鎂鹽)和氫氧化鋁(鋁鹽)。
碳酸氫鈉水溶性佳與胃酸作用快速,會產生二氧化碳與氯化鈉,二氧化碳可能造成脹氣與打嗝,氯化鈉吸收則可能造成心衰竭、高血壓及腎功能不全患者體液滯留,較大劑量的碳酸氫鈉可能會導致代謝性鹼中毒。
碳酸鈣水溶性比碳酸氫鈉差,與胃酸作用較慢,會產生二氧化碳與氯化鈣,同樣可能造成脹氣、打嗝與全身性鹼中毒。
不論是服用過量的碳酸氫鈉或碳酸鈣搭配高鈣飲食,都可能導致高血鈣症、腎功能不全或牛奶-鹼症候群(milk-alkalisyndrome)。
氫氧化鎂和氫氧化鋁與胃酸反應緩慢,產生氯化鎂、氯化鋁與水,因此無脹氣副作用,代謝性鹼中毒亦不常見。
氫氧化鎂可能產生高鎂血症;末期腎病患者使用氫氧化鋁可能引起腦部病變並因此減少小腸磷再吸收,造成骨軟化。
含鎂制酸劑可能造成腹瀉而含鋁製劑則易造成便秘,因此兩者經常結合複方使用,以避免腸胃道副作用。
一般市售複方製劑,包含錠劑(胃乳片)、散劑及懸浮液(胃乳)等幾種劑型。
海藻酸(Alginicacid)是一種惰性物質,於胃的內容物表面會形成高pH值的泡沫保護層,並保護胃酸逆流至食道黏膜,與制酸劑併成複方製劑,臨床效果更佳。