西咪替丁 | 胃藥 Cimetidine

西咪替丁(INN:cimetidine),也称甲氰咪胍、西米替丁或希美得定,商品名稱為泰胃美(Tagamet),是一種组胺H2受体阻抗剂,主要用於抑制胃酸的分泌, ...西咪替丁維基百科,自由的百科全書跳至導覽跳至搜尋西咪替丁系統(IUPAC)命名名稱1-cyano-2-methyl-3-[2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylsulfanyl]ethyl]guanidine臨床數據讀音/sɪˈmɛtɪdiːn/或/saɪˈmɛtɪdiːn/商品名TagametDrugs.comMonographMedlinePlusa682256醫療法規US FDA: Cimetidine妊娠分級AU:B1US:B(非人類研究中表明無風險)給藥途徑口服、肌肉注射、靜脈注射[1]合法狀態合法狀態AU:限醫生處方(S4)UK:處方藥(℞-only)(POM)US:處方藥(℞-only)(200mg口服片為非處方藥)藥代動力學數據生物利用度60–70%[2][3]蛋白結合度13–25%[3][4]代謝肝臟[3]代謝產物西咪替丁亞碸[3]羥基西咪替丁[3]鳥嘌呤脲基西咪替丁[3]開始出現藥效30分鐘[5]生物半衰期123分鐘(約2小時)[4]作用時間4–8小時[1]排泄尿液[4]識別資訊CAS註冊號51481-61-9ATC代碼A02BA01PubChemCID2756IUPHAR/BPS(英語:IUPHAR/BPS)1231DrugBankDB00501ChemSpider2654UNII80061L1WGDKEGGD00295ChEBICHEBI:3699ChEMBL(英語:ChEMBL)CHEMBL30其他名稱SKF-92334[6]化學資訊化學式C10H16N6S摩爾質量252.34g/molSMILESCC1=C(N=CN1)CSCCNC(=NC)NC#N[7]InChIInChI=1S/C10H16N6S/c1-8-9(16-7-15-8)5-17-4-3-13-10(12-2)14-6-11/h7H,3-5H2,1-2H3,(H,15,16)(H2,12,13,14)Key:AQIXAKUUQRKLND-UHFFFAOYSA-N維基百科中的醫療相關內容僅供參考,詳見醫學聲明。

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西咪替丁(INN:cimetidine),也稱甲氰咪胍、西米替丁或希美得定,商品名稱為泰胃美(Tagamet),是一種組胺H2受體阻抗劑,主要用於抑制胃酸的分泌[6][9][10],並用於治療胃灼熱和消化道潰瘍。

[11]在英國,西咪替丁可以作為非處方藥出售給公眾(以2周的用量為限),用於16歲以上的成人和兒童短期舒緩胃痛、消化不良、胃酸過多的症狀(每次最大用量為200毫克;每天不可用多於800毫克),或用於預防夜間胃灼熱(每晚用量100毫克)。

[12]自從雷尼替丁、法莫替丁等第二代H2受體阻抗劑面世以來,藥物相互作用和副作用相對較大的西咪替丁的使用量已有所減少。

西咪替丁在1971年首次發現,並在1977年投入市場。

[13][14]西咪替丁在1976年批准在英國上市,並在1979年由美國食品藥品監督管理局批准在美國作為處方藥出售。

目錄1醫療用途1.1其他用途2副作用3過量4藥物相互作用5藥理學5.1作用機理5.1.1組織胺H2受體的拮抗5.1.2抑制細胞色素P450酶5.1.3抗雄激素和雌激素作用5.2藥代動力學6歷史7參考文獻8外部連結醫療用途[編輯]主條目:H2受體阻抗劑西咪替丁主要用於抑制胃酸分泌,並用於治療胃灼熱和消化道潰瘍。

其他用途[編輯]有些證據表示西咪替丁可能對治療尋常疣有效;但在更嚴格的雙盲臨床試驗中,西咪替丁並不比安慰劑有效。

[15][16][17]有暫定證據支持西咪替丁作為附加治療對治療大腸癌有效。

[18]西咪替丁能抑制ALA合成酶(英語:Aminolevulinic_acid_synthase)的活性,因此,西咪替丁在預防和治療紫質症的急性病發中可能有某些價值。

[19][20]副作用[編輯]西咪替丁的已知副作用包括輕微和短暫的腹瀉、皮疹、頭暈、疲勞、便秘和肌肉疼痛。

[21]有報告指老年人服用後可能發生譫妄。

[21]由於其激素作用,西咪替丁在長期治療期間罕見地導致男性性功能障礙,包括性慾減退、勃起功能障礙以及男性乳房發育症(0.1-0.2%)。

[21][22][23]間質性腎炎、蕁麻疹、血管性水腫也可能罕見地發生。

[21]西咪替丁也與短暫


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