達格列淨 | Dapagliflozin

達格列淨(英語:Dapagliflozin,中文品牌名:安達唐, 英文品牌名: Forxiga ), 由阿斯利康研發,是第一種獲批的SGLT2抑制劑,歐盟在2011年首先批准了此藥物。

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達格列淨Haworthprojection(bottom)系統(IUPAC)命名名稱(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol臨床數據讀音/ˌdæpəɡlɪˈfloʊzɪn/DAP-ə-glif-LOH-zin商品名Forxiga,Farxiga,othersDrugs.comMonograph醫療法規EU EMA: yesUS DailyMed: Dapagliflozin妊娠分級AU:D[1]US:N(當前暫無分類)[1]給藥途徑口服(錠劑)合法狀態合法狀態AU:限醫生處方(S4)UK:處方藥(℞-only)(POM)US:處方藥(℞-only)處方藥(℞-only)藥代動力學數據生物利用度78%(投予10毫克劑量後)蛋白結合度~91%代謝UGT1A9(主要)、CYP(次要)代謝產物Dapagliflozin3-O-glucuronide(非活性)生物半衰期~12.9小時排泄尿(75%)、糞(21%)[2]識別資訊CAS註冊號461432-26-8 NATC代碼A10BK01PubChemCID9887712IUPHAR/BPS(英語:IUPHAR/BPS)4594DrugBankDB06292 NChemSpider8063384 UNII1ULL0QJ8UC KEGGD08897 NChEBICHEBI:85078 NChEMBL(英語:ChEMBL)CHEMBL429910 其他名稱BMS-512148;(1S)-1,5-anhydro-1-C4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenylD-glucitol化學資訊化學式C21H25ClO6摩爾質量408.873SMILESClc1ccc(cc1Cc2ccc(OCC)cc2)[C@@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3OInChIInChI=1S/C21H25ClO6/c1-2-27-15-6-3-12(4-7-15)9-14-10-13(5-8-16(14)22)21-20(26)19(25)18(24)17(11-23)28-21/h3-8,10,17-21,23-26H,2,9,11H2,1H3/t17-,18-,19+,20-,21+/m1/s1 Key:JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N 達格列淨(英語:Dapagliflozin,中文品牌名:安達唐,英文品牌名:Forxiga),由阿斯利康研發,是第一種獲批的SGLT2抑制劑,歐盟在2011年首先批准了此藥物。

2014年FDA批准其在美國銷售。

[3]達格列淨於2017年獲得中國食品和藥品監督管理總局批准,用於2型糖尿病成人患者改善其血糖控制。

[4]副作用[編輯]由於達格列淨導致嚴重的糖尿(有時每天約70克),因此可能導致體重迅速減輕和疲倦。

葡萄糖起滲透性利尿劑的作用(這種作用是糖尿病多尿的原因),可導致脫水。

尿液中葡萄糖含量的增加也可能使已經與糖尿病相關的感染惡化,特別是尿路感染及鵝口瘡(念珠菌病)。

極少數情況下,使用SGLT2藥物(包括達格列淨)與會陰壞死性筋膜炎(也稱為Fournier壞疽)有關。

[5]達格列淨也與低血壓反應有關。

人們擔心它可能會增加糖尿病酮症酸中毒的風險


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